发布时间：2022-08-30 14:28:57
数据显示，2019年中国青光眼患者近2200万人，40岁以上人群发病率达3.05%。其中，闭角型青光眼比例略高，约占56.1%；开角型青光眼约占43.9%。
青光眼释义：是指眼内压力或间断或持续升高的一种眼病。持续的高眼压可给眼球各部分组织和视功能带来损害，造成视力下降和视野缩小。如不及时治疗，痛骨灵丹对心脏有没有刺激视野可全部丧失甚至失明，是全球不可逆性失明的第二大原因。
眼球中有分泌房水的“水龙头”（睫状体），也有排放房水的“下水管”（房角：“下水管口”，小梁网：“管道”），睫状体产生的房水经过房角，流入小梁网内，最终排出眼外。当进水量=排水量时，房水循环流动，眼压就正常，眼球也就健康。但青光眼患者的眼球由于各种病理原因，“排水管口”（如：狭窄）和“水管内部”很容易堵，导致房水循环受阻。
房水过多积聚于眼内导致眼压间断或持续升高，眼压高到一定程度时，压迫视神经，导致视神经萎缩及视功能受损。
青光眼分三类：原发性青光眼、继发性青光眼、先天性青光眼。
根据前房角的表现， 原发性青光眼主要分为：
1. 原发性闭角型青光眼——与眼球解剖结构异常如：前房较浅、角膜较小、晶状体相对较大较厚等有关，其发生有一些内在或外在促发因素，如情绪激动、过度疲劳、暗室环境、近距离用眼过度等。
2. 原发性开角型青光眼——具有家族倾向性，代谢性疾病如：糖尿病、甲状腺机能低下、心血管疾病、精神紧张、抑郁，以及中高度近视等可能是高危因素。
继发性青光眼，发病原因复杂，多种眼病或者全身疾病可以引起。
先天性青光眼临沂哪里有卖痛骨灵丹的，与房角发育异常有关。
治疗方案：
总治疗原则是降低眼压及保护视神经。开角型青光眼初期可用药物控制，后期病情进展可能需要手术；闭角型青光眼绝大多数需要手术治疗。
青光眼治疗药物：
药物治疗适合于几乎所有类型青光眼（先天性青光眼不作为首选），包括：开角型/闭角型青光眼，高眼压症，术前控制眼压，术后残余性青光眼。
国内常用：胆碱能拟似剂，即缩瞳药，代表药物有：匹罗卡品、卡巴胆碱、毛果芸香碱。
其作用机制为：增加房水流出。引起睫状肌收缩，开大小梁网间隙，增加小梁网房水流出，另一方面通过缩瞳作用，减少虹膜在房角的堆积。降压幅度（美国骨痛灵丹香港四季同康POAG指南（PPP，2020））：20%-25%。
国际推荐一线治疗药物：前列腺素衍生物，代表药物有：0.005%拉坦前列素、0.004%曲伏前列素、0.03%贝美前列素、0.0015%他氟前列素。其中贝美前列素占据国际青光眼临床治疗的重要地位。
前列腺素衍生物的作用机制为：促进葡萄膜巩膜通道房水流出降低眼压。通过作用睫状体的平滑肌细胞，激活前列腺素F（PGF）受体，使金属蛋白酶释放增加，降解睫状肌组织的细胞外间质，增宽睫状肌肌束之间的间隙来促进房水外流。降压幅度（美国POAG指南（PPP，2020））：25%-33%。
前列腺素衍生物（PGAs）是我国青光眼诊疗专家共识中推荐原发性开角型青光眼的一线用药选择之一。
中国已上市用于青光眼的前列腺素类药物：
国外已上市、中国未上市的前列腺素类青光眼药物：
前列腺素衍生物（PGAs）药物临床优势：
单独使用或联用其他药物均有良好的降眼压作用，其降压幅度可达到25%-33%；
药效持久，24h内眼压波动较平稳并长期使眼压维持在一个稳定状态；
眼睛局部反应较轻微（虹膜颜色加深、睫毛变粗变长），无全身不良反应；
每天仅需用药一次，患者依从性好。
临床效果突出的PGAs：贝美前列素
贝美前列素的临床优势：
有研究 [1] 发现：PGA药物平均眼压降低值按顺序排列为：贝美前列素（0.03%）>曲伏前列素（0.004%）>拉坦前列素（0.005%）， 提示贝美前列素降低眼压方面更具优势。
多项临床研究 [2][3][4][5] 表明，与其他PGAs（拉坦、曲伏）相比， 贝美前列素可使患者眼压额外降低1mmHg以上。
Myers JS, et al [6] 行前瞻性多中心研究， 发现使用拉坦前列素不能达到目标眼压的患者，可更换为单用贝美香港四季同康痛骨灵丹多少钱一盒 前列素获得额外眼压降低 ，在拉坦前列素治疗后的基础眼压上，贝美前列素能再降低11.6%-16.2%眼压。
眼灌注压降低可能增加青光眼患者的视神经损伤 ，Tung, JD等 [7] 在16例原发性青光眼或高眼压症患者中应用贝美前列素4周， 发现贝美前列素能提升眼内灌注压 ，这是其他抗青光眼药物所不能的。
被认为是起效最快的前列腺素 ，需要快速降低眼压的患者优先使用。
肾病和心血管疾病患者可用。
2020加拿大CADTH关于PGAs用于青光眼的报告中表明，系统 综述显示贝美在降眼压方面优于其他PGAs(拉坦、曲伏、他氟)， 尽管没有平行设计的随机临床试验证明其优效性，但贝美无论 单药或与噻吗洛尔联用，其疗效至少与拉坦、曲伏、他氟相当， 由于 贝美是具有最优成本效益的PGAs，支持其优于其他替代品； Chenjia Xu, et al（2020）分析表明， 在中国PGAs+β受体阻滞剂复方中，贝美/噻吗洛尔成本效益最优 ，其 每日费用和每降低1mmHg IOP的费用 均低于拉坦/噻吗、他氟/噻吗。
楷石医药贝美前列素原料药：
现有合成贝美前列素的方法，存在反应收率低、副产物多，难以纯化的现象，使贝美前列素的总收率不高。
楷石拥有专利保护的全新工艺路线，具有绿色环保、安全、高立体选择性、高收率的优势；各步骤条件简单，操作简便，底物拓展性好。出品纯度高，杂质少。楷石拟定批量为百克级以上，可很好的满足客户需求。
[1] 、Deepak Mishra, et al. Korean J Ophthalmol. 2014, 28(5): 399-407.
[2] 、Noecker RS, et al. Am J Ophthalmol. 2003 Jan; 135(1): 55-63.
[3] 、C antor L B, et al. Br J Ophthalmol. 2006 Nov; 90(11): 1370-1373.
[4] 、Kammer JA, Katzman 京东痛骨灵丹B, Ackerman S, Hollander D. Br J Ophthalmol. 2010; 94(1): 74-79.
[5] 、U sama A Faridi FRCS, et al. Clinical and experimental ophthalmology 2010; 38: 678-682.
[6] 、M yers J S, et al. Clin Ophthalmol, 2014, 8: 643-652.
[7] 、Tung JD, et al. BMJ Open, 2012, 2(4).
文案｜Rose